MSD KISSEI二型糖尿病:奥格列汀片omarigliptin DPP-4抑制剂マリゼブ錠25mg*20片/盒

【奥格列汀(Omarigliptin)的简介】

奥格列汀(Omarigliptin)是由美国默沙东公司(MerckSharpDohme，MSD)研发的创新型二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂，专为2型糖尿病治疗设计。

奥格列汀于2015年9月28日首次获得日本药品与医疗器械管理局(PMDA)批准上市，成为全球首个获批的每周一次口服DPP-4抑制剂，初始由MSD株式会社(默沙东在日本的子公司)负责销售，后于2020年将销售权移交日本Kissei药品工业公司，并在2024年完成制造与销售的全面承接。

【奥格列汀说明书概述】

奥格列汀(Omarigliptin)是一种持续性选择的DPP-4抑制剂，主要用于糖尿病治疗。该药品通过抑制DPP-4(二肽基肽酶-4)的活性，增加活性型GLP-1(胰高血糖素样肽-1)的浓度，从而有效改善血糖控制。

【药品称呼】

通用名称：奥格列汀、Omarigliptin

商品名称：Marizev、マリゼブママリゼブリゼブ

【适应靶点】

奥格列汀的作用机制为DPP-4抑制剂，通过抑制DPP-4的活性，增加活性型GLP-1的浓度，进而改善血糖控制。

【适应症和适应人群】

适应症：2型糖尿病。

适应人群：适用于通过饮食疗法和运动疗法血糖控制不充分的2型糖尿病患者。

【规格与性状】

规格

25mg*20片/盒。

性状

25mg片剂：白色圆形薄膜衣片。

【主要成分】

活性成分：奥格列汀(Omarigliptin)。

辅料：D-甘露醇、结晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁、巴西棕榈蜡、羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素、二氧化钛。

【用法用量】

1、通常用法

成人每周一次，口服25mg。

2、特殊调整

重度肾功能障碍患者、需要血液透析或腹膜透析的末期肾功能不全患者，需根据eGFR值调整剂量。当eGFR<30时，剂量调整为12.5mg，每周一次。

具体您可以阅读奥格列汀完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：奥格列汀(Omarigliptin)的用法用量。

【不良反应】

常见不良反应

低血糖(1.5%)、胃肠障碍(如便秘、下痢)、皮肤及皮下组织障碍(如湿疹)、临床检查异常(如ALT增加、胆红素增加、血中尿素氮增加)。

严重不良反应

类天疱疮(频度不明)、急性胰腺炎、肠梗阻。

具体您可以阅读奥格列汀完整不良反应信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：奥格列汀(Omarigliptin)的不良反应。

【注意事项】

低血糖管理：告知患者低血糖症状及处理方法，定期监测血糖。

疗效评估：连续使用3个月后若疗效不充分，应考虑更改治疗方案。

特殊症状：出现急性胰腺炎症状(如持续性剧烈腹痛、呕吐)时，应立即就医。

驾驶与操作：低血糖症状可能影响驾驶或操作机械的能力，需谨慎。

药物相互作用：与其他降糖药物合用时需注意低血糖风险增加。

【特殊人群用药】

【孕妇】仅在临床判断治疗获益明确大于潜在风险时，方可考虑给孕妇使用奥格列汀。动物实验显示，高剂量(100mg/kg/日，相当于临床25mg/周剂量的645倍暴露量)奥格列汀可能导致胎仔体重降低、肋骨异常增多、尾椎骨化数量减少等不良影响，临床需谨慎评估。

【哺乳期女性】需综合权衡奥格列汀的治疗获益与母乳喂养对婴儿的获益，决定是否继续母乳喂养或停止用药。动物实验证实，奥格列汀可分泌至乳汁中，可能对哺乳婴儿产生潜在影响，临床需结合具体情况制定方案。

【儿童使用】尚未开展针对儿童及青少年的临床研究，缺乏儿童用药的有效性和安全性数据，不建议儿童使用奥格列汀。

【老年人】老年人用药需重点关注肾功能状态，因老年人肾功能易出现生理性下降，可能导致药物排泄减慢、血药浓度升高。尤其对于重度肾功能损害或需透析的末期肾功能不全老年患者，需严格按剂量调整要求(12.5mg每周1次)用药，用药期间密切监测肾功能及药物不良反应。

【肾功能损害】重度肾功能损害(eGFR<30mL/min/1.73m²)及需接受血液透析或腹膜透析的末期肾功能不全患者，需将剂量调整为12.5mg每周1次，用药期间需密切观察患者病情变化;轻度至中度肾功能损害患者无需调整剂量(临床数据显示其药代动力学无显著异常);终末期肾病患者给药时间与透析周期无关。

【肝功能损害】中等度肝功能损害(Child-Pugh评分7~9分)患者无需调整剂量，临床数据显示此类患者的AUC(血药浓度-时间曲线下面积)及Cmax(血药峰浓度)与健康人群无显著差异;重度肝功能损害患者的用药安全性及剂量调整方案，说明书中尚未明确。

【禁忌症】

1.对奥格列汀任何成分(包括奥格列汀及添加剂如D-甘露醇、结晶纤维素等)有过敏史的患者，禁用奥格列汀。

2.重症酮症、糖尿病昏迷或糖尿病前驱昏迷患者，禁用奥格列汀。此类患者需通过输液及胰岛素快速纠正高血糖，奥格列汀无法满足紧急降糖需求。

3.1型糖尿病患者，禁用奥格列汀。1型糖尿病患者依赖外源性胰岛素维持血糖，奥格列汀作用机制无法替代胰岛素治疗。

4.需通过胰岛素控制血糖的特定患者，包括重症感染患者、手术前后患者、严重外伤患者，禁用奥格列汀。此类患者血糖波动大，需胰岛素精准调控，奥格列汀不适用于该场景。

【药物相互作用】

与降糖药物联用：如胰岛素、磺脲类等，可能增强降糖作用，增加低血糖风险，尤其与胰岛素或磺脲类联用时更明显，建议适当降低联用药物剂量，并密切监测血糖。

与增强降糖作用的药物联用：如β受体阻滞剂、水杨酸类、单胺氧化酶抑制剂等，可能协同增强降糖效果，需警惕低血糖，及时监测并调整用药。

与减弱降糖作用的药物联用：如糖皮质激素、肾上腺素、甲状腺激素等，可能削弱奥格列汀降糖效果，导致血糖升高，应加强血糖监测，必要时调整治疗方案。

【药物过量】

对于肾功能不全患者，过量使用可能导致药物蓄积，需进行血液透析等处理。

【药代动力学】

吸收：口服生物利用度至少为74%(健康成人反复口服50mg每周1次，168小时内尿中原形药物排泄率约74%)。健康成人空腹单次口服25mg后，血药峰浓度(Cmax)约为750nM，达峰时间(Tmax)约1.0小时。

分布：体外实验显示，本品血浆蛋白结合率呈浓度依赖性：1nM浓度时结合率为75%，1000nM浓度时降至24%，当浓度≥50nM时，蛋白结合率趋于稳定。

代谢：主要通过尿液排泄，少量代谢物存在。

排泄：本品主要经肾脏排泄，排泄过程涉及肾小球滤过与重吸收。

【贮存方法】

室温保存。

【研发公司】

美国默沙东