二型糖尿病进口用药：武田制药曲格列汀Trelagliptin使用说明及注意事项

二型糖尿病的治疗领域，日本武田制药研发的糖尿病治疗药物(Zafatek，曲格列汀琥珀酸盐，下称“武田老糖”)以其 “一周一次” 的给药模式受到糖友关注。

武田老糖属于DPP-4 抑制剂，主要是通过抑制人体内的二肽基肽酶 IV 的活性来发挥作用的。

二肽基肽酶 IV 这种物质，原本会让具有降血糖作用的关键物质 —— 胰高素样肽 —1(GLP-1)不断分解而减少，但武田老糖的干预，就能让 GLP-1 不被轻易分解。而 GLP-1 对于人体来说，能促进胰岛素分泌，它在血糖调节这个重要环节中功不可没，从而使得武田老糖可以精准地控制血糖水平。

这种降糖机制很巧妙，它具有葡萄糖依赖性，也就是说，只有当血糖升高时，它才会启动相应的降糖效果，所以低血糖的风险很小，安全性更高，而且在使用过程中也不会导致体重增加，这是很重要的优势。

曲格列汀的突破性在于其药代动力学特性 —— 单次口服后，药物在体内的半衰期长达 50 小时，使得每周一次给药即可维持有效血药浓度。这种方便的服用方式，可以大大提高患者治疗的依从性。

相较于其他治疗方式，曲格列汀治疗成本更低，药效更持久，用药频次少，只需每周周末服药一次，且用药期间检查随访次数较少。

日本研究显示，与每日一次的阿格列汀相比，每周一次的曲格列汀在提升治疗满意度和生活质量方面更具优势。

武田老糖适用于哪些患者?

对于新发糖尿病患者，若血糖及糖化血红蛋白水平相对较低，该药物能有效控制血糖。

对于病程长、并发症多且正在使用多种药物的糖尿病患者，曲格列汀可作为辅助用药在原治疗方案基础上添加，但不可完全替代原药。加入后，有助于优化血糖控制或在一定程度上减少原药剂量。

用法用量方面，成人每周同一天服用1片即可。中度肾功能不全患者需根据肾功能受损程度酌情减量，且所有患者均需严格遵循医嘱服药。

用药期间需注意：虽低血糖风险低，但仍需避免与胰岛素或磺脲类药物联用;饮食上建议保持低 GI 饮食结构，避免高糖高脂摄入以增强药物效果。

若错过服药时间，一旦想起应立即补服。之后在下周同一日期服用，切勿一次性服用双倍剂量。

中度以上肾功能障碍患者的推荐剂量

可能有人会好奇，既然有老糖，那么有新糖吗?答案是有的，武田新糖与老糖有什么区别呢?

新糖15mg 血糖值7-10专用(一天一次一粒)

老糖50mg 血糖值10-13专用(一周只吃一粒)

老糖100mg 血糖值13往上专用(一周只吃一粒)

武田新糖

目前武田老糖尚未在国内上市，需要的患者需要去海外购买，规格为50mg、100mg。

口服降糖药物种类繁多，但曲格列汀的“超长待机”优势为糖尿病患者提供了更优的治疗选择，

特别对于工作繁忙或记忆力减退的中老年群体，这种 “周服一次” 的药物模式不仅减轻了用药负担，更通过提升依从性为血糖的长期稳定控制奠定了基础。

日本武田制药生产的曲格列汀(日文名：シュグラット)是一种降糖药，用于治疗2型糖尿病。曲格列汀通过抑制二肽基肽酶-4(DPP-4)的活性，它属于DPP-4抑制剂(dipeptidyl peptidase-4 inhibitors)类药物，能够通过延长胰高血糖素样肽-1(GLP-1)的作用时间，帮助调节血糖水平，促进胰岛素的分泌，并减少胰高血糖素的释放。

曲格列汀主要成分

有效成分：每1片含琥珀酸曲格列汀66.5毫克(以曲格列汀计为50毫克)。

添加剂：D-甘露醇、结晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、硬脂酰富马酸钠、羟丙甲纤维素、聚乙二醇6000、二氧化钛、三氧化二铁、黄色三氧化二铁、巴西棕榈蜡。

曲格列汀适应症

曲格列汀适用于2型糖尿病，在事先充分进行糖尿病治疗的基本饮食疗法和运动疗法后，如果效果不佳，则应考虑使用曲格列汀。

曲格列汀的用法用量

1、通常成人每周口服1次，每次100mg的曲格列汀。

2、中度及以上肾功能障碍的患者，由于排泄延迟而使本药在血液中的浓度上升，应根据肾功能的程度，参考下表1减量。

表1：中度以上肾功能障碍患者的推荐剂量

3、用药指导

(1)曲格列汀为每周服用一次的药，应该在同一天用药。

(2)忘记服用曲格列汀的情况下，在发现的时候只服用规定的剂量，之后在下周同一日期服用。

曲格列汀副作用

常见的副作用：低血糖、类天疱疮、急性胰腺炎、肠闭塞。

少见的副作用：皮疹、心房颤动、鼻咽炎、血淀粉酶升高、脂肪酶升高、尿潜血阳性、丙氨酸氨基转移酶升高、门冬氨酸转氨酶升高、γ-谷氨酰转肽酶升高等。

曲格列汀禁忌症

1、重症酮症、糖尿病性昏迷或前昏迷、1型糖尿病的患者(必须通过输液、胰岛素迅速纠正高血糖，所以不适合使用曲格列汀)。

2、重症感染、手术前后、有严重创伤的患者(希望通过注射胰岛素控制血糖，不适合使用曲格列汀)。

3、对药物成分有过敏史的患者禁用。

曲格列汀注意事项

1、因为有引起低血糖的可能，所以在使用曲格列汀时，要向患者充分说明低血糖的症状和处理方法。

2、因为可能会出现急性胰腺炎，如果出现持续的剧烈腹痛、呕吐等早期症状，患者要尽快就医。

3、曲格列汀是一周口服一次的药物，即使停药后作用也会持续，所以要充分留意血糖值和副作用的情况。停止使用本药物后，使用其他糖尿病用药时，应根据血糖控制的情况，考虑开始使用的时间及剂量。

4、使用曲格列汀期间，应定期检查血糖，并充分观察病程，如果使用本药物2-3个月仍无效果，应考虑更换更合适的治疗方案。

5、由于会引起低血糖症状，从事高空作业、汽车驾驶等的患者服用时要注意。

6、曲格列汀和GLP-1受体激动剂均具有GLP-1受体介导的降血糖作用。两者合用时无临床试验结果，有效性及安全性未得到确认。

7、PTP包装的药剂应从包装中取出并指导服用，如果误食PTP，坚硬的锐角部刺入食道粘膜，更有可能引起穿孔，并发纵隔窦炎等严重并发症。

曲格列汀特殊人群用药

1、孕妇和哺乳期女性

孕妇或可能已经怀孕的女性，在治疗上的益处超过危险性的情况下才可以使用。哺乳期女性需要考虑对治疗的益处和母乳营养的益处，考虑继续或停止哺乳。

2、儿童

没有实施以儿童等为对象的临床试验。

3、老年人

需要注意出现副作用，并在充分观察病程的同时谨慎给药，可能会造成肾功能下降。

4、肾功能障碍者

减少中度以上肾功能障碍患者的剂量，仔细观察患者的状态。根据不同肾功能损伤的程度调整用药。

5、低血糖者

如果是脑垂体功能不全或肾上腺功能不全、营养不良状态、饥饿状态、不规则饮食、身体虚弱、剧烈运动、过度的酒精摄取者，可能会出现低血糖，要慎重用药。

6、有腹部手术或肠梗阻病史者

有引起肠梗阻的危险。

曲格列汀药物相互作用

当曲格列汀与糖尿病用药联合使用时，有出现低血糖的危险。当曲格列汀与增强糖尿病降血糖作用的药物联合使用，有低血糖的风险。

当曲格列汀与降低糖尿病降血糖作用的药物联合使用，有高血糖的风险。

曲格列汀药物过量

过量用药无法通过血液透析去除。

曲格列汀药代动力学

早餐前30分钟单次口服曲格列汀100mg，给药168小时后血浆中浓度均值为2.1ng/mL。