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武田制药新糖 ACTOS吡格列酮片(艾可拓)Pioglitazone hydrochloride（2型糖尿病）
商品属性
[规格]100片/盒
[剂型]片剂
[日本原文商品名]アクトス錠15
[英文通用名]Pioglitazone hydrochloride
[面向患者对象]成人
[针对病症]2型糖尿病
【成分与分量】盐酸呲柊列酮
【剂型或形状】片剂
【功效】
通过增强胰岛素的功能来改善高血糖。
通常用于治疗2型糖尿病。
【用法用量】
通常，成人在早餐前或早餐后每天服用一次，用量1至2片(15至30毫克吡格列酮)。
可根据性别，年龄，症状增加/减少，但每天3粒(45毫克)是上限。
当与胰岛素制剂联合使用时，成人通常在早餐前或早餐后每天服用一次，用量1片(15mg吡格列酮)。
可根据性别，年龄，症状增加/减少，但每天2粒(30 mg)为上限。
在任何情况下，都请遵照医生的指示。
艾可拓（盐酸吡格列酮片）
药品基础信息
化学信息
化学名称：(±)-5-[[4-[2-(5 – 乙基 – 2 – 吡啶基) 乙氧基] 苯基] 甲基]-2,4 – 噻唑烷二酮盐酸盐
化学结构式：
分子式：\(\boldsymbol{C_{19}H_{20}N_{2}O_{3}S\cdot HCl}\)
分子量：392.90
规格
15 mg（按吡格列酮计）
【成份】
主要成份
本品主要成份为盐酸吡格列酮。
辅料：乳糖水合物、羟丙甲纤维素、硬脂酸镁、聚乙二醇 6000、二氧化钛、滑石粉。
【适应症】
2 型糖尿病
本品仅在胰岛素存在的条件下才可发挥降糖效果，推荐为胰岛素抵抗系统性治疗的用药：
- 本品可单药配合饮食控制和运动，改善 2 型糖尿病患者的血糖控制；
- 本品可与磺脲类、二甲双胍或胰岛素联合用药，改善血糖控制；
- 本品不适用于 1 型糖尿病、糖尿病酮症酸中毒患者；有活动性肝病、转氨酶持续升高的患者不推荐使用。
多囊卵巢综合征
对于存在胰岛素抵抗的多囊卵巢综合征患者，可改善胰岛素抵抗状态，调整内分泌紊乱相关症状（超说明书延伸应用，需遵医嘱）。
【用法用量】
常规单药治疗
初始推荐剂量15 mg 每日 1 次，口服；无充分疗效时可增至30 mg 每日 1 次，最大推荐剂量为45 mg 每日 1 次，可空腹或随餐服用。
联合用药方案
- 与磺脲类联用：起始 15mg 每日 1 次，原磺脲类剂量可酌情下调；若出现低血糖，需减少磺脲类用量，本品最大不超过 45mg / 日。
- 与二甲双胍联用：起始 15mg 每日 1 次，二甲双胍可维持原剂量；一般无需调整二甲双胍剂量，本品最大 45mg / 日。
- 与胰岛素联用：起始 15mg 每日 1 次，胰岛素剂量下调 10%-25%；根据血糖监测结果逐步微调胰岛素用量，本品最大 45mg / 日。
特殊人群剂量调整
- 肝功能不全：ALT＞正常上限 2.5 倍禁用；轻度肝损（ALT＜2.5 倍上限）起始 15mg / 日，严密监测肝功能。
- 肾功能不全：轻至中度肾衰无需调量；重度肾衰、透析患者起始 15mg / 日，谨慎加量。
- 老年人：无需专门起始剂量调整，加量需缓慢监测。
- 儿童：18 岁以下安全性未确立，不推荐使用。
剂量滴定规则
每次剂量上调间隔至少4 周，以充分评估糖化血红蛋白（HbA1c）的血糖改善效果。
【警告事项】
1. 心力衰竭与液体潴留风险
- 噻唑烷二酮类药物可造成体液潴留、加重或诱发心力衰竭，NYHA III-IV 级心衰患者严禁使用；NYHA I-II 级需严密监测。
- 用药后若出现体重骤增、水肿、呼吸困难，需排查心衰，必要时停药、启动抗心衰治疗。
- 与胰岛素联用时心衰风险翻倍，需更低起始剂量、更严密监测。
2. 肝功能监测要求
用药前必须检测 ALT、AST 基线水平：
- ALT＞正常上限 2.5 倍：禁用；
- 用药后每 2 个月监测肝功能 1 年，之后定期复查；若 ALT＞3 倍上限需停药排查肝损伤。
3. 膀胱癌风险警示
长期临床试验提示吡格列酮暴露时长、累积剂量和膀胱癌发生风险存在相关性，有膀胱癌病史、活动性肉眼血尿患者禁用；出现新发血尿、排尿不适需及时泌尿外科排查。
4. 骨折风险
女性长期用药会增加远端肢体骨折发生率，需关注骨健康、补充钙与维生素 D、定期骨密度筛查。
5. 黄斑水肿
罕见用药后黄斑水肿伴视力下降，出现视物模糊、视野缺损需立即眼科就诊。
【不良反应】
整体不良反应汇总（临床试验数据）
单药治疗不良反应发生率（%）
表格
| 系统分类 | 吡格列酮 15mg 组（N=1444） | 吡格列酮 30-45mg 组（N=1384） | 安慰剂组（N=1449） |
|---|---|---|---|
| 上呼吸道感染 | 13.2 | 14.0 | 12.1 |
| 头痛 | 9.1 | 8.7 | 8.1 |
| 鼻窦炎 | 6.6 | 6.2 | 5.3 |
| 肌痛 | 5.4 | 5.8 | 4.5 |
| 牙齿疾病 | 5.1 | 4.9 | 3.5 |
| 咽炎 | 4.8 | 5.0 | 3.9 |
联合用药不良反应数据（分联用类型）
1. 与磺脲类联用（发生率≥5% 不良反应）
表格
| 不良反应 | 吡格列酮 + 磺脲类（N=605） | 安慰剂 + 磺脲类（N=606） |
|---|---|---|
| 低血糖 | 12.7 | 3.5 |
| 水肿 | 6.7 | 2.3 |
| 呼吸道感染 | 6.1 | 5.3 |
| 头痛 | 5.8 | 4.6 |
2. 与二甲双胍联用（发生率≥5% 不良反应）
表格
| 不良反应 | 吡格列酮 + 二甲双胍（N=821） | 安慰剂 + 二甲双胍（N=821） |
|---|---|---|
| 腹泻 | 6.4 | 7.0 |
| 水肿 | 5.5 | 2.1 |
| 上呼吸道感染 | 5.4 | 4.9 |
3. 与胰岛素联用（发生率≥5% 不良反应）
表格
| 不良反应 | 吡格列酮 + 胰岛素（N=400） | 安慰剂 + 胰岛素（N=403） |
|---|---|---|
| 水肿 | 15.3 | 7.0 |
| 心衰 | 6.0 | 2.2 |
| 低血糖 | 17.7 | 13.4 |
| 体重增加 | 7.5 | 2.7 |
实验室检查异常
- 血脂：用药后甘油三酯下降、HDL-C 升高、LDL-C 轻度上升；
- 血红蛋白：平均下降 2-4g/L，和血浆稀释、体液潴留相关，不提示造血异常；
- 肝功能：极罕见显著转氨酶升高，规范监测下肝损伤发生率极低。
上市后罕见不良反应
- 肝胆：暴发性肝衰竭、黄疸；
- 眼部：黄斑水肿、视力下降；
- 泌尿生殖：膀胱癌、血尿；
- 骨骼：女性四肢骨折；
- 心血管：心衰加重、肺水肿；
- 皮肤：血管炎、皮疹；
- 代谢：体重异常增加。
【禁忌】
- 对盐酸吡格列酮或本品任何辅料过敏者；
- NYHA 分级 Ⅲ、Ⅳ 级心力衰竭患者；
- 活动性肝病、血清转氨酶持续＞正常上限 2.5 倍者；
- 有膀胱癌病史、不明原因活动性肉眼血尿患者；
- 糖尿病酮症酸中毒、1 型糖尿病患者。
【注意事项】
1. 心力衰竭与体液潴留管理
- 用药前评估心脏功能，NYHA I/II 级起始低剂量（15mg qd），随访监测体重、下肢水肿、夜间憋喘；
- 联用胰岛素时心衰风险显著升高，胰岛素初始减量 20%-25%，缓慢滴定；
- 出现急性心衰表现立即停药，启动心血管专科治疗。
2. 肝功能全程监测
- 用药前必查 ALT/AST，基线超标禁用；
- 用药第 1 年每 2 个月复查肝功，之后定期监测；ALT＞3 倍 ULN 立即停药排查病因。
3. 膀胱癌风险管控
- 用药前排查泌尿系统肿瘤病史、血尿史；
- 长期用药每年做泌尿系统筛查，出现无痛肉眼血尿、尿频尿痛立即就诊泌尿外科。
4. 骨折预防（女性重点）
指导患者补充钙 + 维生素 D，规律负重运动，绝经后女性定期做骨密度检测，出现肢体突发疼痛、畸形排查骨折。
5. 眼部监测
告知患者出现视物模糊、中心暗点及时眼科查眼底，排查黄斑水肿，必要时停药换药。
6. 特殊生理阶段
- 妊娠：C 类妊娠分级，仅饮食运动无法控糖时获益大于风险才可使用，优先胰岛素；
- 哺乳：不推荐哺乳期使用；
- 儿童：18 岁以下安全性未确立，禁用；
- 老年人：生理机能偏弱，从 15mg 起始，加量间隔延长，密切监测心、肝、血糖指标。
7. 手术与应激状态
大手术、严重感染、创伤时，胰岛素需求波动，需临时停用口服药、改用胰岛素控糖。
8. 多囊卵巢综合征延伸用药注意
可改善胰岛素抵抗、恢复排卵，未避孕育龄女性受孕概率上升，需提前做好避孕规划。
【药物相互作用】
1. 细胞色素 P450 酶相关
- CYP2C8 强抑制剂（吉非贝齐）：吡格列酮血药 AUC 翻倍，最大剂量不得超过 15mg / 日；
- CYP2C8 诱导剂（利福平）：吡格列酮血药浓度下降，可能需要上调剂量；
- CYP3A4 抑制剂 / 诱导剂对吡格列酮影响微弱，一般无需调整剂量。
2. 降糖药联用
- 磺脲类、胰岛素联用低血糖风险升高，需下调联用药物剂量，加强血糖监测；
- 二甲双胍联用无显著药代冲突，主要监测水肿、心衰体征。
3. 口服避孕药
吡格列酮可降低口服雌孕激素避孕药血药浓度，避孕失败风险上升，需更换避孕方式或加强屏障避孕。
4. 其他
华法林、地高辛、硝苯地平底物药代无显著改变，但联用仍需监测凝血、血药浓度指标。
【药理作用】
作用机制
盐酸吡格列酮为噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂，选择性激活过氧化物酶体增殖物激活受体 γ（PPARγ），调控胰岛素应答基因转录，提升外周组织（肌肉、脂肪、肝脏）对胰岛素的敏感性，减少肝糖输出、促进外周葡萄糖摄取利用，不刺激胰岛 β 细胞额外分泌胰岛素。
药效学
可显著降低空腹血糖、餐后血糖、糖化血红蛋白 HbA1c，平稳长期控糖；改善血脂谱：降低甘油三酯、升高高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C），轻度升高低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）。
药代动力学
- 吸收：口服空腹 / 进食状态吸收相近，2h 达血药峰浓度，绝对生物利用度高；
- 分布：血浆蛋白结合率＞99%，主要结合白蛋白；
- 代谢：经肝脏 CYP2C8 为主代谢，生成 M-II、M-IV 等活性代谢产物，药效和原型药叠加；
- 排泄：约 70% 经尿液排出，其余随粪便排泄，终末半衰期原型药 3-7h，活性代谢物半衰期更长，适合每日 1 次给药；
- 特殊人群：轻中度肝肾损伤药代无明显改变，重度肾衰需谨慎滴定，老年人清除率略下降，起始低剂量。
药代动力学曲线图：
【临床试验】
单药治疗临床试验
多中心、随机、双盲、对照试验入组 3000 + 初治 2 型糖尿病患者，分 15mg、30mg、45mg qd 组和安慰剂组，治疗 24 周：
- HbA1c 较基线下降幅度：15mg 组 0.8%、30mg 组 1.2%、45mg 组 1.4%，安慰剂仅下降 0.2%；
- 空腹血糖下降呈明显剂量依赖性，低血糖发生率和安慰剂无统计学差异。
联合用药临床试验
- + 磺脲类：24 周试验，吡格列酮组 HbA1c 多降 0.9%，低血糖发生率 12.7%（安慰剂组 3.5%），多为轻中度；
- + 二甲双胍：24 周试验，HbA1c 较对照组多下降 0.7%，胃肠道不良反应无明显增加；
- + 胰岛素：24 周试验，HbA1c 多下降 0.8%，水肿、心衰发生率显著升高，需严格控制胰岛素加量节奏。
长期心血管终点试验（PROactive 研究）
入组 5238 例合并大血管病变的 2 型糖尿病患者，平均随访 34.5 个月，吡格列酮不增加全因死亡、心梗、卒中复合终点风险，显著降低次要终点（卒中、外周血管事件）复发率；心衰住院率小幅上升，多通过剂量调整、利尿剂可控制。
膀胱癌长期随访
10 年随访队列显示：吡格列酮使用时长＞2 年、累积剂量＞28000mg，膀胱癌相对风险小幅上升，整体绝对风险增幅极低，规范筛查下获益远大于风险。
【药品注册信息】
批准文号
国药准字 J20040018（原分包装批准文号）
监管分类
处方药、医保乙类、噻唑烷二酮类降糖药
上市许可持有人
武田药品工业株式会社（日本）
生产企业
生产企业：日本武田药品株式会社 光工厂
分包装企业：天津武田药品有限公司
【上市许可持有人】
武田药品工业株式会社
【生产企业】
武田药品株式会社 光工厂
分包装企业
天津武田药品有限公司
详细审批沿革
- 首次进口获批：2004 年 04 月 24 日；
- 后续多次变更包装、工艺补充申请获批，现行执行中国药典及 FDA/EMA 同步安全性修订要求。
经营与储运要求
储运条件
密闭，室温（10-25℃）干燥保存，远离潮湿、高温环境；
有效期
36 个月；
包装规格
铝塑泡罩包装：7 片 / 板、14 片 / 板、28 片 / 板等规格。
药品监管规范
严格凭内分泌科处方开具，用药期间必须完成肝肾功能、血糖、眼底、泌尿系统定期随访，不得自行加量、延长疗程。
| 【特征说明】 | 本药作用于胰岛素受体的胰岛素结合部位之后，减轻胰岛素抵抗，抑制肝脏中的糖生成，增强外周组织对糖的利用，从而降低血糖。 |
|---|---|
| 【规格】 | 100片［10片（药品泡罩包装）×10板］。 |
| 【性状】 | 白色至带黄白色、有刻痕的素片。 |
| 【成分说明】 | 有效成分：每1片含：盐酸吡格列酮16.53毫克（以吡格列酮计为15毫克）。 |
| 【功能主治】 | 2型糖尿病。 |
| 【用法用量】 | 1、〈仅采用饮食疗法、运动疗法的情况，以及在饮食疗法、运动疗法基础上使用磺酰脲类药物、α-葡萄糖苷酶抑制剂或双胍类药物的情况〉通常，成人以吡格列酮计，一次15至30毫克，一日1次，在早餐前或早餐后口服给药。另外，可根据性别、年龄、症状适当增减剂量，但上限为45毫克。 |
| 【注意事项】 | 1、由于可能会在短时间内出现被认为是由循环血浆量增加所导致的水肿，而且心力衰竭也有可能恶化或发作，所以在服药期间要留意水肿、体重急剧增加以及症状的变化。如果发现异常，应立即指导患者停止服用本药，并前往就医。 2、因为有可能出现心电图异常或心胸比增大的情况，所以要定期进行心电图检查等，充分做好观察。若发现异常，应暂时停止给药或酌情减量等，慎重地进行给药操作。 3、如果存在如本身有肝功能损害等必要情况，需定期进行肝功能检查。若发现异常，应停止给药等，采取恰当的处理措施。 4、因为有可能引发低血糖，所以必须就低血糖症状及其应对方法向患者进行充分说明。 5、由于不能完全排除接受本药治疗的患者患膀胱癌的风险有所增加的可能性，因此需注意以下几点： （1）应避免给正在接受膀胱癌治疗的患者使用本药。另外，尤其是对于有膀胱癌病史的患者，要在充分考虑本药的有效性和危险性之后，慎重判断是否可以给药。 （2）在开始给药之前，要向患者或其家属充分说明患膀胱癌的风险后再进行给药。并且，在给药期间如果发现患者出现血尿、尿频、尿痛等症状，应立即指导患者前往就医。 （3）在给药期间，要定期进行尿液检查等。若发现异常，应采取适当的处理措施。此外，在停药后也需继续进行充分的观察。 6、如果要给药，需定期检查血糖和尿糖，确认药物的效果。如果连续给药3个月后效果仍不充分，应尽快更换为其他治疗药物。 7、众所周知，有因血糖急剧下降而导致糖尿病视网膜病变恶化的病例，而且本药也有相关报告案例，所以需加以注意。 8、因为有可能出现低血糖症状，所以在给从事高空作业、驾驶汽车等工作的患者给药时需谨慎。 9、α-葡萄糖苷酶抑制剂与本药每日45毫克联合使用的安全性尚未得到确立（几乎没有使用经验）。 10、α-葡萄糖苷酶抑制剂、磺酰脲类药物以及本药这三种药物联合使用时的安全性尚未确立。从临床试验结果来看，有副作用发生率升高的趋势。 11、双胍类药物与本药每日45毫克联合使用的安全性尚未得到确立（几乎没有使用经验）。 |
| 【禁忌】 | 1、心力衰竭患者及有心力衰竭既往史的患者[在动物试验中，可见随着循环血浆量增加而出现的被认为是代偿性变化的心脏重量增加，而且，临床上也有出现心力衰竭恶化或发病的报告。] 2、严重酮症、糖尿病昏迷或前驱昏迷、1型糖尿病患者[必须通过输液、胰岛素迅速纠正高血糖。] 3、有严重肝功能损害的患者。 4、有严重肾功能损害的患者。 5、严重感染症、手术前后、有严重外伤的患者[因为期望通过胰岛素注射来管理血糖，所以不适合使用本药。] 6、对本药成分有过敏既往史的患者。 7、孕妇或可能怀孕的女性。 |
| 【海外购买渠道】 | 医扩微信 yikuoqm 或 yikuoz1 |
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