富士戊酸雌二醇吉草酸酯（プロギノン・デポー筋注10mgProgynon-Depot）瑞卢戈利

【雌二醇庚酸酯(Progynon-Depot)的简介】

雌二醇庚酸酯由日本富士制药工业株式会社原研开发，于1956年9月在日本首次获批上市，是该国最早应用于临床的长效雌激素制剂之一。作为一种酯化雌二醇衍生物，通过肌肉注射实现缓慢释放，解决了口服雌激素首过效应强、血药浓度波动大的问题，奠定了其在激素替代疗法中的基础地位。

在国际医学界，雌二醇庚酸酯的使用历史悠久，相关研究广泛。WHI研究主要基于结合型雌激素，但其结论也推动了对包括雌二醇庚酸酯在内的所有雌激素制剂的再评估，促使临床更加重视个体化用药、治疗窗口与子宫内膜保护策略。

【雌二醇庚酸酯说明书概述】

雌二醇庚酸酯为一种长效雌激素制剂，主要用于内源性雌激素缺乏相关疾病的替代治疗。其活性成分为雌二醇的酯化衍生物——雌二醇庚酸酯，通过肌肉注射后在体内缓慢释放，模拟生理性雌激素的持续作用，适用于需要长期雌激素支持的临床情况。具有起效平稳、作用持久、给药间隔长等特点，适用于需避免每日口服给药的个体。

[药品称呼]

通用名称：雌二醇庚酸酯、Estradiol Valerate

商品名称：Progynon-Depot

[适应靶点]

通过与雌激素受体(ERα和ERβ)结合，模拟内源性雌二醇的生理作用，调节靶基因的转录活性，影响子宫内膜、乳腺、骨组织、血管内皮及中枢神经系统等多系统的功能。

[适应症和适应人群]

适用于以下情况：原发性或继发性闭经、子宫发育不全、更年期综合征及相关症状(如潮热、盗汗、情绪波动)、雌激素缺乏引起的骨质疏松风险升高(作为替代治疗)。

适应人群：需为确诊雌激素缺乏的女性患者，尤其是子宫完整者需注意子宫内膜保护。

[规格与性状]

规格：10mg/1mL*10支/盒。

性状：无色至微黄色澄明油状液体，无臭。

[主要成分]

有效成分：雌二醇庚酸酯(Estradiol Valerate)10mg。

辅料：苯甲醇、芝麻油等。

[用法用量]

仅供肌肉注射，严禁静脉注射。

常规用量：成人通常每次5～10mg，每1至4周注射一次。

剂量调整：可根据患者症状、治疗反应及激素水平进行适当调整。

注射注意事项：注射时应避开神经走行部位;若注射时出现剧痛或回血，应立即更换注射部位;避免在同一部位反复注射，尤其对于儿童或体重较轻者。

具体您可以阅读雌二醇庚酸酯完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：雌二醇庚酸酯的用法用量。

[不良反应]

常见不良反应(频率不明)

内分泌系统：撤退性出血、月经量改变、乳房胀痛。

精神神经系统：情绪波动、头痛、精神障碍复发。

代谢系统：高钙血症、钠水潴留。

过敏反应：皮疹、注射部位反应。

严重不良反应

血栓栓塞事件：长期使用可能增加深静脉血栓、肺栓塞风险，尤其在术后或长期卧床者中更为显著。

具体您可以阅读雌二醇庚酸酯副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：雌二醇庚酸酯的副作用。

[注意事项]

治疗前评估：使用前应进行详细的病史询问、乳腺检查、妇科检查(包括子宫内膜超声及细胞学检查)。

长期使用风险：长期单独使用雌激素(>1年)可能增加子宫内膜癌风险，建议有子宫者联合使用孕激素。

血栓风险：术后或长期卧床者应谨慎使用，必要时考虑停药或抗凝治疗。

监测要求：治疗期间应定期复查乳腺、子宫内膜、肝肾功能及血糖。

[特殊人群用药]

【孕妇】禁用。动物研究表明雌激素可能对胎儿产生远期致癌风险(如阴道上皮癌变)。临床缺乏孕妇使用的安全性数据。

【哺乳期女性】雌激素可进入乳汁，可能影响乳汁分泌及婴儿发育。应在权衡母乳喂养与治疗必要性后决定是否停药或停止哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】治疗期间建议使用非激素类避孕方法(如屏障法)。若在治疗周期内未出现预期撤退性出血，应排除妊娠可能。继发性闭经患者应在末次月经结束后至少8周方可开始治疗。

【儿童使用】慎用。对于骨骺未闭合者，可能引起骨骺早期闭合或性早熟。仅在骨成熟后且明确雌激素缺乏时方可使用。

【老年人使用】说明书中尚未明确。但根据药理特性，老年女性使用时应警惕血栓、心血管事件及乳腺癌风险。

【肾功能损害】可能加重钠水潴留，需监测体重、血压及电解质变化。

【肝功能损害】严重肝功能障碍者禁用轻度至中度肝功能障碍者慎用，需监测肝功能变化

[禁忌症]

雌激素依赖性恶性肿瘤(如乳腺癌、子宫内膜癌)或疑似者。

乳腺癌病史。

未经治疗的子宫内膜增生。

血栓性静脉炎、肺栓塞病史。

动脉血栓栓塞性疾病(如冠心病、脑卒中)或病史。

严重肝功能不全。

原因不明的生殖道出血。

妊娠或疑似妊娠。

[药物相互作用]

降糖药(如胰岛素、磺脲类、双胍类)：雌激素可能降低降糖效果，建议监测血糖，必要时调整降糖药剂量。

[药物过量]

说明书中尚未明确。若误用过量，可能出现恶心、呕吐、乳房胀痛、撤退性出血等症状。建议对症支持治疗，必要时停药观察。

[药代动力学]

吸收：肌肉注射后缓慢释放，雌二醇庚酸酯在体内水解为雌二醇和吉草酸。血药浓度在给药后3～5天达峰。

半衰期：约4～5天。

排泄：主要经尿液排出，尿粪比约为9:1。

[贮存方法]

室温保存(1～30℃)。避光、防潮。

[研发公司]

日本富士制药